吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理, 从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡, 一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩, 使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏 (肝移) , 进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害, 除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响, 导致糖代谢、酶系统等的紊乱外, 虫的体表抗原决定簇暴露, 宿主的免疫系统得以识别, 吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。
用途: 抗蠕虫药,主要用于血吸虫病,也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等
吡喹酮作用方式可能是:① 吡喹酮可在二聚体界面沟与等物质的量蛋白质二聚体结合,形成结晶体,从而抑制日本血吸虫 汀催化活性。② 吡喹酮可通过阻断毒物与日本血吸虫GST的结合,使毒物在虫体内堆积。但还有研究认为吡喹酮并不抑制血吸虫GST活性,并不是吡喹酮的靶分子。
用途 :吡喹酮是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有很好的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果很好的一种。
理化性质:
CAS号:55268-74-1
分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41
熔点136-138C
沸点1377℃
密度1.1209(roughestimate)
折射率1.5600(estimate)
闪点>110°(230°F)
酸度系数(pKa)-0.98±0.20(Predicted)