吡喹酮对血吸虫发育的不同阶段 (期) 竟有相当不同的作用, 而且呈现间隔变化的模式, 即吡喹酮杀灭成虫效果显著, 但对虫卵无效;能迅速杀灭毛蚴, 但不能杀灭螺体内的胞蚴 (母胞蚴、子胞蚴) ;能杀灭尾蚴, 但对童虫杀灭效果不好。
用途: 抗蠕虫药,主要用于血吸虫病,也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等
吡喹酮并不能杀伤日本血吸虫卵,但可使虫卵肉芽肿明显变小或直接导致肉芽肿的消退,并且对日本血吸虫卵周围的炎细胞反应具有细胞免疫抑制作用,所以可以认为是吡喹酮直接抑制了虫卵肉芽肿,而抑制虫卵肉芽肿的机制很可能是对宿主免疫功能的调控。吡喹酮由于其半衰期短,需要宿主免疫系统的后续参与,否则受损的血吸虫有可能恢复。
实验表明:与吡喹酮结合的膜表面分子大小为45 kDa,氨基酸测序显示其大部分由肌动蛋白组成。吡喹酮可能与血吸虫类脂双层膜结合后,引起皮层损伤,导致抗原暴露,也包括肌动蛋白的暴露。吡喹酮与血吸虫肌动蛋白结合可能引起分子构象变化,影响肌动蛋白功能,严重破坏皮层完整性,改变血吸虫生理学性状。
研究表明,吡喹酮可干扰血吸虫Ca2+内环境。吡喹酮可能改变虫体对Ca2+的渗透性,促使内流而使虫体挛缩,或改变Ca2+在皮层细胞质和肌肉内的分布并引起皮层损害;在体外,血吸虫经吡喹酮作用后表现为虫体的活动兴奋,随即虫体挛缩,这些反应依赖于Ca2+的存在,并受M的制约,体外培养的血吸虫经吡喹酮作用5 min后即可引起皮层损害,白细胞和巨噬细胞易通过受损部位进人虫体,进一步分解虫体。血吸虫细胞Ca2+内环境可由一些细胞组份调控,例如:电压门控钙通道(Voltagegated calcium channels,VGCCs)、配体门控钙通道、二信使门控钙通道等,这些通道可能成为吡喹酮调控Ca2+内环境的靶点。