吡喹酮对血吸虫发育的不同阶段 (期) 竟有相当不同的作用, 而且呈现间隔变化的模式, 即吡喹酮杀灭成虫效果显著, 但对虫卵无效;能迅速杀灭毛蚴, 但不能杀灭螺体内的胞蚴 (母胞蚴、子胞蚴) ;能杀灭尾蚴, 但对童虫杀灭效果不好。
吡喹酮并不能杀伤日本血吸虫卵,但可使虫卵肉芽肿明显变小或直接导致肉芽肿的消退,并且对日本血吸虫卵周围的炎细胞反应具有细胞免疫抑制作用,所以可以认为是吡喹酮直接抑制了虫卵肉芽肿,而抑制虫卵肉芽肿的机制很可能是对宿主免疫功能的调控。吡喹酮由于其半衰期短,需要宿主免疫系统的后续参与,否则受损的血吸虫有可能恢复。
实验表明:与吡喹酮结合的膜表面分子大小为45 kDa,氨基酸测序显示其大部分由肌动蛋白组成。吡喹酮可能与血吸虫类脂双层膜结合后,引起皮层损伤,导致抗原暴露,也包括肌动蛋白的暴露。吡喹酮与血吸虫肌动蛋白结合可能引起分子构象变化,影响肌动蛋白功能,严重破坏皮层完整性,改变血吸虫生理学性状。
理化性质:
CAS号:55268-74-1
分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41
熔点136-138C
沸点1377℃
密度1.1209(roughestimate)
折射率1.5600(estimate)
闪点>110°(230°F)
酸度系数(pKa)-0.98±0.20(Predicted)
用途: 广谱抗寄shen虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治liao和预防。